Proizvodi

Portfolio

Nazad na rezultate pretrage

LENOCOR

Internacionalni generički naziv : lerkanidipin Kategorija proizvoda : Lijekovi na recept Farmako-terapijska grupa : C08CA13

Jačina : 20 mg Oblik : film tablete Pakovanje : 30 film tableta

Uputstvo za pacijente

Sažetak karakteristika lijeka - SmPC

Prije upotrebe pažljivo pročitajte ovo uputstvo! Uputstvo sačuvajte. Možda ćete željeti ponovo da ga pročitate. Ako imate dodatnih pitanja obratite se ljekaru ili farmaceutu. Ovaj lijek je propisan lično Vama i ne smijete ga dati drugima. Drugima ovaj lijek može štetiti čak i ako imaju znakove bolesti slične Vašima.

1. ŠTA JE LIJEK LENOCOR 20 mg FILM TABLETE I ZA ŠTA SE PRIMJENJUJE
- LENOCOR, lerkanidipin hidroklorid, pripada grupi lijekova pod nazivom blokatori kalcijevih kanala (derivati dihidropiridina), koji snižavaju krvni pritisak. LENOCOR se primjenjuje za liječenje visokog krvnog pritiska, što je, također, poznato kao hipertenzija, u odraslih osoba u dobi iznad 18 godina (ne preporučuje se djeci mlađoj od 18 godina).
2. PRIJE NEGO POČNETE PRIMJENJIVATI LIJEK LENOCOR 20 mg FILM TABLETE
- Upozorite ljekara ako primjenjujete druge lijekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma, preosjetljivi ste na lijekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.
  
  Nemojte primjenjivati LENOCOR
  1. Ako ste alergični (preosjetljivi) na lerkanidipin hidroklorid ili na bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (navedeni su u dijelu 6.).
  2. Ako ste imali alergijske reakcije na lijekove usko povezane s LENOCOR tabletama (kao što su amlodipin, nikardipin, felodipin, isradipin, nifedipin ili lacidipin).
  3. Ako imate određene srčane bolesti:
  -neliječeno zatajenje srca;
  
  -prepreku (smetnju) u protoku krvi iz srca;
  
  -nestabilnu anginu pektoris (angina u mirovanju ili angina koja se progresivno pojačava);
  
  -unutar mjesec od srčanog udara.
  1. Ako imate teške probleme s jetrom ili bubrezima.
  2. Ako uzimate lijekove koji su inhibitori CYP3A4 izoenzima:
  -lijekove protiv gljivica (kao što su ketokonazol ili itrakonazol);
  
  -makrolidne antibiotike (kao što su eritromicin ili troleandomicin);
  
  -antivirusne lijekove (kao što je ritonavir).
  1. Ako uzimate drugi lijek koji se zove ciklosporin (primjenjuje se nakon transplantacije za sprečavanje odbacivanja organa).
  2. S grejpfrutom ili sa sokom od grejpfruta.
  Lijek nemojte primjenjivati ako ste trudni ili dojite (za više informacija vidite dio Trudnoća, dojenje i plodnost).
  
  Budite oprezni s LENOCOROM
  
  Porazgovarajte sa svojim ljekarom ili farmaceutom prije primjene LENOCORA:
  1. Ako imate neka druga srčana stanja koja nisu tretirana ugradnjom pejsmejkera (srčani elektrostimulator) ili od prije imate anginu pektoris;
  2. Ako imate probleme s jetrom ili bubrezima ili ste na dijalizi.
  Morate obavijestiti svog ljekara ako mislite da ste trudni (ili biste mogli zatrudnjeti), ili ako dojite (vidite dio Trudnoća, dojenje i plodnost).
  
  Djeca i adolescenti
  
  Sigurnost i efikasnost LENOCORA nisu ustanovljene u djece uzrasta do 18 godina. Nema dostupnih podataka.
  
  Primjena drugih lijekova s LENOCOROM
  
  Imajte u vidu da se ove informacije mogu odnositi i na lijekove koje više ne primjenjujete, kao i na lijekove koje planirate primjenjivati u budućnosti. Obavijestite Vašeg ljekara ako primjenjujete ili ste nedavno primjenjivali neki drugi lijek, uključujući i lijek koji se nabavlja bez ljekarskog recepta.
  
  Molimo Vas da obavijestite svog ljekara ili farmaceuta ako:
  1. primjenjujete, nedavno ste primjenjivali ili biste mogli primjenjivati bilo koji drugi lijek;
  2. primjenjujete beta-blokatore, npr. metoprolol, diuretike (tablete za izmokravanje) ili ACE inhibitore (lijekove za liječenje visokog krvnog pritiska);
  3. ako primjenjujete cimetidin, više od 800 mg (lijek za čireve, lošu probavu ili žgaravicu);
  4. ako primjenjujete digoksin (lijek za liječenje problema sa srcem);
  5. ako primjenjujete midazolam (lijek koji Vam pomaže da spavate);
  6. ako primjenjujete rifampicin (lijek za liječenje tuberkuloze);
  7. ako primjenjujete astemizol ili terfenadin (lijekovi za alergije);
  8. ako primjenjujete amiodaron ili kinidin (lijekovi za liječenje brzih otkucaja srca);
  9. ako primjenjujete fenitoin ili karbamazepin (lijekovi za epilepsiju). Vaš ljekar će htjeti pratiti Vaš krvni pritisak češće nego što je to uobičajeno.
  Primjena hrane i pića s LENOCOROM
  1. Molimo Vas da ne konzumirate alkohol tokom liječenja LENOCOR tabletama, budući da alkohol može pojačati djelovanje LENOCOR tableta.
  2. Pacijenti ne bi trebali uzimati grejpfrut ili sok od grejpfruta.
  Trudnoća, dojenje i plodnost
  
  Prije nego što počnete primjenjivati neki lijek, posavjetujte se sa svojim ljekarom ili farmaceutom.
  
  LENOCOR ne biste trebali primjenjivati ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, ili ako ne koristite nikakvu metodu kontracepcije. Upitajte svog ljekara ili farmaceuta za savjet prije uzimanja ovog lijeka.
  
  Upravljanje vozilima i mašinama
  
  Potreban je oprez zbog mogućnosti pojave omaglice, slabosti, umora i, u rijetkim slučajevima, pospanosti. Nemojte upravljati vozilima ili rukovati mašinama sve dok ne budete znali kako LENOCOR utječe na Vas.
3. KAKO PRIMJENJIVATI LIJEK LENOCOR 20 mg FILM TABLETE
- Lijek primijeniti prema priloženom uputstvu.
  
  Ako mislite da je djelovanje lijeka prejako ili preslabo, posavjetujte se sa Vašim ljekarom ili farmaceutom.
  
  Ovaj lijek uvijek primjenjujte tačno onako kako Vam je ljekar rekao. Ako niste sigurni, trebate provjeriti sa svojim ljekarom ili farmaceutom.
  
  Odrasli: Uobičajena doza je jedna LENOCOR 10 mg film tableta na dan, svakog dana u isto vrijeme, po mogućnosti ujutro, najmanje 15 minuta prije doručka, budući da obrok bogat mastima značajno povećava nivoe lijeka u krvi. Vaš ljekar Vam može savjetovati da povećate dozu na jednu LENOCOR 20 mg film tabletu na dan ako je to potrebno.
  
  Tabletu bi trebalo progutati cijelu, uz malo vode.
  
  Stariji pacijenti: Nije potrebno prilagođavanje dnevne doze. Međutim, na početku liječenja zahtijeva se posebna pažnja.
  
  Pacijenti koji imaju probleme s jetrom ili bubrezima: U ovih pacijenata posebna pažnja potrebna je na početku liječenja, a povećanju dnevne doze na 20 mg treba pristupiti oprezno.
  
  Primjena u djece: Ovaj lijek ne treba primjenjivati u djece mlađe od 18 godina.
  
  Ako imate bilo kakvih dodatnih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se Vašem ljekaru.
  
  Ako primijenite više LENOCORA nego što ste trebali
  
  Ako ste primijenili veću količinu lijeka od propisane, odmah se obratite Vašem ljekaru ili farmaceutu!
  
  Nemojte prekoračiti propisanu dozu.
  
  Ako uzmete više od propisane doze ili u slučaju predoziranja, odmah potražite medicinsku pomoć i, ako je to moguće, ponesite sa sobom tablete i/ili kutiju lijeka.
  
  Prekoračenje ispravnog doziranja može uzrokovati preveliki pad krvnog pritiska te nepravilne ili brže otkucaje srca. To, također, može dovesti i do nesvjestice.
  
  Ako ste zaboravili primijeniti LENOCOR
  
  Ako ste zaboravili primijeniti lijek, ne primjenjujte dvostruku količinu lijeka naknadno, već nastavite primjenu lijeka prema uobičajenom rasporedu.
  
  Ako zaboravite uzeti tabletu, jednostavno propustite tu dozu i nastavite terapiju prema uobičajenom rasporedu. Ne primjenjujte dvostruku dozu da biste nadoknadili dozu koju ste zaboravili primijeniti.
  
  Ako prestanete primjenjivati LENOCOR
  
  Ovaj lijek primjenjujte onoliko dugo koliko Vam je propisao ljekar.
  
  Ako prestanete primjenjivati LENOCOR, Vaš krvni pritisak može se ponovo povisiti. Molimo Vas da se posavjetujete sa svojim ljekarom prije prekida liječenja.
  
  Ako imate bilo kakva dodatna pitanja vezana uz primjenu ovog lijeka, obratite se Vašem ljekaru ili farmaceutu.
4. MOGUĆA NEŽELJENA DJELOVANJA
- Kao i svi drugi lijekovi, tako i LENOCOR može izazvati neželjena djelovanja, mada se ona ne moraju javiti kod svih.
  
  NEKA NEŽELJENA DJELOVANJA MOGU BITI OZBILJNA:
  
  Ako iskusite/osjetite bilo koje od neželjenih djelovanja navedenih u nastavku, odmah se javite Vašem ljekaru.
  
  Rijetko (može se javiti u do 1 na 1.000 osoba): angina pektoris (bol u prsima zbog nedovoljno krvi u srcu).
  
  Veoma rijetko (može se javiti u do 1 na 10.000 osoba): pad krvnog pritiska, nesvjestica i alergijske reakcije (simptomi uključuju svrbež, osip, koprivnjaču).
  
  Ako odranije bolujete od angine pektoris, uz grupu lijekova kojoj pripada LENOCOR možete iskusiti povećanu učestalost, trajanje ili težinu ovih napada. Mogu se primijetiti izolirani slučajevi srčanog udara.
  
  OSTALA MOGUĆA NEŽELJENA DJELOVANJA:
  
  Manje često (može se javiti u do 1 na 100 osoba): glavobolja, omaglica, ubrzani otkucaji srca, palpitacije (lupanje ili preskakanje srca), iznenadno crvenilo lica, vrata ili gornjeg dijela prsa, oticanje zglobova.
  
  Rijetko (može se javiti u do 1 na 1.000 osoba): pospanost, osjećaj mučnine, povraćanje, žgaravica, bol u trbuhu, proljev, kožni osip, bol u mišićima, pojačano mokrenje (izlučivanje velikih količina mokraće), umor.
  
  Veoma rijetko (može se javiti u do 1 na 10.000 osoba): oticanje desni, promjene u funkciji jetre (ustanovljene testovima krvi), učestalije mokrenje.
  
  Prijavljivanje sumnje na neželjena djelovanja lijeka
  
  U slučaju bilo kakvih neželjenih reakcija nakon primjene lijeka, potrebno je obavijestiti Vašeg ljekara ili farmaceuta. Ovo podrazumijeva sve moguće neželjene reakcije koje nisu navedene u ovom uputstvu o lijeku, kao i one koje jesu.
5. KAKO ČUVATI LIJEK LENOCOR 20 mg FILM TABLETE
- LENOCOR morate čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
  
  Čuvati na temperaturi do 30 °C.
  
  Rok trajanja: 36 mjeseci.
  
  Lijek LENOCOR ne smije se upotrijebiti nakon isteka roka upotrebe navedenog na pakovanju.
6. DODATNE INFORMACIJE
- Šta LENOCOR sadrži
  
  Jedna LENOCOR 20 mg film tableta sadrži: lerkanidipin hidroklorida 20,0 mg, što odgovara 18,8 mg lerkanidipina.
  
  LENOCOR 20 mg film tablete sadrže sljedeće pomoćne supstance:
  
  Jezgro tablete: mikrokristalna celuloza pH 112, kukuruzni skrob, natrij skrobni glikolat, silicij dioksid koloidni, mikrokristalna celuloza pH 113, povidon K30 i natrij stearil fumarat.
  
  Obloga: hipromeloza, makrogol 6000, željezo oksid crveni (E172) i titan dioksid (E171).
  
  Kako LENOCOR izgleda i sadržaj pakovanja
  
  LENOCOR 20 mg film tablete su roze boje, okruglog oblika, bikonveksne, s diobenom crtom s jedne strane.
  
  LENOCOR je pakovan u kutije sa sadržajem 30 film tableta (3 blistera sa po 10 film tableta).
  
  Ime i adresa nositelja dozvole za stavljanje u promet gotovog lijeka
  
  Bosnalijek d.d., Sarajevo, Jukićeva 53, Bosna i Hercegovina
  
  Ime i adresa proizvođača lijeka
  
  Bosnalijek d.d., Sarajevo, Jukićeva 53, Bosna i Hercegovina
  
  Režim izdavanja lijeka
  
  Lijek se izdaje na ljekarski recept.
  
  Broj i datum rješenja o dozvoli za stavljanje gotovog lijeka u promet
  
  LENOCOR 30 x 20 mg film tablete: 04-07.3-1-8207/18 od 04.02.2019.

1. NAZIV GOTOVOG LIJEKA
- LENOCOR
  
  20 mg
  
  film tablete
  
  lerkanidipin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
- Jedna film tableta sadrži: Lerkanidipin hidroklorida 20,0 mg, što odgovara 18,8 mg lerkanidipina.
  
  Za spisak svih pomoćnih supstanci vidjeti dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
- Film tableta.
  
  Film tablete roze boje, okruglog oblika, bikonveksne, s diobenom crtom s jedne strane.

4. KLINIČKI PODACI

4.1. Terapijske indikacije
- LENOCOR je indiciran za liječenje blage do umjerene esencijalne hipertenzije.
4.2. Doziranje i način primjene
- Doziranje
  
  Preporučeno doziranje je 10 mg oralno jedanput na dan, najmanje 15 minuta prije jela; doza se može povećati na 20 mg, ovisno od individualnog odgovora pacijenta.
  
  Titriranje doze treba biti postepeno, jer može biti potrebno oko 2 sedmice prije nego što se pokaže maksimalni antihipertenzivni efekat.
  
  Neki pacijenti, u kojih nije ostvarena adekvatna kontrola s jednim antihipertenzivnim lijekom, mogu imati koristi od dodavanja LENOCORA terapiji s blokatorom beta-adrenergičkih receptora (atenolol), diuretikom (hidrohlorotiazid) ili s inhibitorom angiotenzin konvertirajućeg enzima (kaptopril ili enapril).
  
  Budući da je krivulja doza-odgovor strma s platoom pri dozama između 20-30 mg, nije vjerovatno da će se efikasnost lijeka poboljšati primjenom viših doza, dok se neželjena djelovanja mogu povećati.
  
  Stariji pacijenti: iako farmakokinetički podaci i kliničko iskustvo sugerišu da nije potrebno prilagođavanje dnevnog doziranja, neophodan je poseban oprez pri započinjanju liječenja u starijih pacijenata.
  
  Pedijatrijska populacija: sigurnost i efikasnost LENOCORA nisu ustanovljene u djece uzrasta do 18 godina.
  
  Nema dostupnih podataka.
  
  Pacijenti s oštećenjem bubrega ili jetre: neophodan je poseban oprez kada se započinje liječenje u pacijenata s blagom do umjerenom disfunkcijom bubrega ili jetre. Iako ove podgrupe pacijenata mogu tolerisati uobičajeni preporučeni dozni režim, povećanju doze na 20 mg dnevno mora se pristupiti s oprezom. Antihipertenzivni efekat može biti pojačan u pacijenata s oštećenjem jetre i stoga treba razmotriti prilagođavanje doziranja.
  
  LENOCOR se ne preporučuje za primjenu u pacijenata s teškim oštećenjem jetre ili u pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (GFR <30 ml/min).
  
  Način primjene
  
  Mjere opreza potrebno je uzeti u obzir prije primjene ovog lijeka:
  
  - Terapiju je poželjno uzimati ujutro, najmanje 15 minuta prije doručka.
  
  - Ovaj lijek ne bi trebalo primjenjivati sa sokom od grejpfruta (vidjeti dio 4.3. i 4.5.).
4.3. Kontraindikacije
- 1. Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u dijelu 6.1.
  2. Trudnoća i dojenje (vidjeti dio 4.6.)
  3. Žene koje mogu zatrudnjeti, ako ne koriste efikasnu kontracepciju
  4. Opstrukcija izlaznog trakta lijeve komore srca
  5. Neliječeno kongestivno srčano zatajenje
  6. Nestabilna angina pektoris
  7. Teško oštećenje bubrega ili jetre
  8. Period unutar mjesec dana od infarkta miokarda
  9. Istovremena primjena sa:
    1. snažnim inhibitorima CYP3A4 (vidjeti dio 4.5.)
    2. ciklosporinom (vidjeti dio 4.5.)
    3. sokom od grejpfruta (vidjeti dio 4.5.)
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri primjeni
- Sick-sinus sindrom
  
  Poseban oprez je potreban kada se LENOCOR primjenjuje u pacijenata sa sick-sinus sindromom (bez pacemaker-a).
  
  Disfunkcija lijeve komore i ishemijska bolest srca
  
  Iako su hemodinamičke kontrolisane studije pokazale da nema oštećenja ventrikularne funkcije, oprez je također potreban u pacijenata s disfunkcijom lijeve komore srca. Sugerisano je da neki kratkodjelujući dihidropiridini mogu biti povezani s povećanim kardiovaskularnim rizikom u pacijenata s ishemijskom bolešću srca. Iako je LENOCOR dugodjelujući lijek, potreban je oprez u takvih pacijenata.
  
  Neki dihidropiridini mogu rijetko dovesti do prekordijalnog bola ili angine pektoris. Veoma rijetko, pacijenti s već postojećom anginom pektoris mogu iskusiti povećanu učestalost, trajanje ili težinu tih napada. Izolirani slučajevi infarkta miokarda mogu biti opservirani (vidjeti dio 4.8.).
  
  Primjena kod disfunkcije bubrega ili jetre
  
  Neophodan je poseban oprez kada se započinjanje liječenje u pacijenata s blagom do umjerenom disfunkcijom bubrega ili jetre. Iako ove podgrupe pacijenata mogu tolerisati uobičajeni preporučeni dozni režim, povećanju doze na 20 mg dnevno mora se pristupiti s oprezom. Antihipertenzivni efekat može biti pojačan u pacijenata s oštećenjem jetre i stoga treba razmotriti prilagođavanje doziranja.
  
  LENOCOR se ne preporučuje za primjenu u pacijenata s teškim oštećenjem jetre ili u pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (GFR <30 ml/min).
  
  CYP3A4 induktori
  
  CYP3A4 induktori, poput antikonvulziva (npr. fenitoin, karbamazepin) i rifampicina, mogu smanjiti plazmatske nivoe lerkanidipina i stoga efikasnost lerkanidipina može biti manja od očekivane (vidjeti dio 4.5.).
  
  Pedijatrijska populacija
  
  Sigurnost i efikasnost lerkanidipina nisu dokazane u djece.
  
  Alkohol
  
  Alkohol treba izbjegavati budući da on može pojačati efekat vazodilatirajućih antihipertenzivnih lijekova (vidjeti dio 4.5.)
4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
- Studije interakcija provedene su samo u odraslih.
  
  CYP3A4 inhibitori
  
  Poznato je da se lerkanidipin metabolizira putem CYP3A4 enzima, te stoga CYP3A4 inhibitori i induktori, koji se primjenjuju istovremeno, mogu biti u interakciji s metabolizmom i eliminacijom lerkanidipina.
  
  Propisivanje lerkanidipina istovremeno s CYP3A4 inhibitorima (npr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, troleandomicin), trebalo bi izbjegavati (vidjeti dio 4.3.).
  
  Studija interakcije sa snažnim CYP3A4 inhibitorom, ketokonazolom, pokazala je značajno povećanje plazmatskih nivoa lerkanidipina (15 puta veća AUC i 8 puta veća Cmax za eutomer S-lerkanidipin).
  
  Ciklosporin
  
  Ciklosporin i lerkanidipin ne treba primjenjivati zajedno (vidjeti dio 4.3.).
  
  Nakon istovremene primjene, primijećeni su povećani plazmatski nivoi i lerkanidipina i ciklosporina. Studija provedena u mladih zdravih dobrovoljaca pokazala je da, kada se ciklosporin primijenio 3 sata nakon primjene lerkanidipina, plazmatski nivoi lerkanidipina nisu bili promijenjeni, dok se AUC ciklosporina povećala za 27%. Međutim, istovremena primjena lerkanidipina s ciklosporinom uzrokovala je trostruko povećanje plazmatskih nivoa lerkanidipina i povećanje AUC-e ciklosporina za 21%.
  
  Sok od grejpfruta
  
  Lerkanidipin ne bi trebalo primjenjivati sa sokom od grejpfruta (vidjeti dio 4.3.).
  
  Kao i drugi dihidropiridini, lerkanidipin je osjetljiv na inhibiciju metabolizma putem soka od grejpfruta, uz posljedični porast njegove sistemske raspoloživosti i povećan hipotenzivni efekat.
  
  Midazolam
  
  Kada je lerkanidipin, u dozi od 20 mg, primjenjivan istovremeno s oralnim midazolamom u starijih dobrovoljaca, povećala se apsorpcija lerkanidipina (za oko 40%), a brzina apsorpcije se smanjivala (tmax bilo je odloženo s 1,75 na 3 sata). Koncentracije midazolama nisu bile promijenjene.
  
  CYP3A4 supstrati
  
  Potreban je oprez kada se lerkanidipin propisuje istovremeno s drugim CYP3A4 supstratima, kao što su terfenadin, astemizol i klasa III antiaritmika, poput amiodarona, kinidina.
  
  CYP3A4 induktori
  
  Istovremenoj primjeni lerkanidipina s CYP3A4 induktorima, poput antikonvulziva (npr. fenitoin, karbamazepin) i rifampicina, treba pristupiti s oprezom, budući da antihipertenzivni efekat može biti smanjen, te krvni pritisak treba provjeravati češće nego obično.
  
  Metoprolol
  
  Kada se lerkanidipin primjenjivao istovremeno s metoprololom, beta-blokatorom koji se eliminiše uglavnom putem jetre, bioraspoloživost metoprolola nije bila promijenjena, dok je bioraspoloživost lerkanidipina bila smanjena za 50%. Moguće je da je ovaj efekat nastao zbog smanjenja protoka krvi u jetri uzrokovanog beta-blokatorima, te se on stoga može pojaviti i s drugim lijekovima ove klase. Prema tome, lerkanidipin se može bezbjedno primjenjivati s blokatorima beta-adrenergičkih receptora, ali može biti potrebno prilagoditi dozu.
  
  Fluoksetin
  
  Studija interakcije s fluoksetinom (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4), provedena u dobrovoljaca u dobi od 65 ± 7 godina (medijan ± s.d.), pokazala je da nema klinički relevantne promjene u farmakokinetici lerkanidipina.
  
  Cimetidin
  
  Istovremena primjena 800 mg cimetidina na dan, ne uzrokuje značajne promjene u plazmatskim nivoima lerkanidipina, ali je potreban oprez kod većih doza, budući da se bioraspoloživost i hipotenzivni efekat lerkanidipina mogu povećati.
  
  Digoksin
  
  Istovremena primjena 20 mg lerkanidipina u pacijenata hronično liječenih s beta-metildigoksinom, pokazala je da nema dokaza farmakokinetičke interakcije. Zdravi dobrovoljci liječeni s digoksinom, nakon doze od 20 mg lerkanidipina natašte, pokazali su srednje povećanje od 33% Cmax digoksina, dok AUC i bubrežni klirens nisu bili značajno promijenjeni. Pacijente koji primaju istovremenu terapiju s digoksinom, treba pažljivo klinički pratiti u odnosu na pojavu znakova toksičnosti digoksina.
  
  Simvastatin
  
  Kada se doza od 20 mg lerkanidipina u više navrata primjenjivala istovremeno s 40 mg simvastatina, AUC lerkanidipina nije bila značajno promijenjena, dok se AUC simvastatina povećala za 56%, a AUC njegovog aktivnog metabolita, beta-hidroksi kiseline, za 28%. Malo je vjerovatno da takve promjene imaju kliničku važnost. Očekuje se izostanak interakcije kada se lerkanidipin primjenjuje ujutro, a simvastatin uvečer, kao što je to indicirano za takav lijek.
  
  Varfarin
  
  Istovremena primjena 20 mg lerkanidipina, natašte u zdravih dobrovoljaca, nije promijenila farmakokinetiku varfarina.
  
  Diuretici i ACE inhibitori
  
  Lerkanidipin je primjenjivan bezbjedno s diureticima i ACE inhibitorima.
  
  Alkohol
  
  Alkohol treba izbjegavati budući da on može pojačati efekat vazodilatirajućih antihipertenzivnih lijekova (vidjeti dio 4.4.).
  
  Pedijatrijska populacija
  
  Studije interakcija provedene su samo u odraslih.
4.6. Trudnoća i dojenje
- Trudnoća
  
  Podaci za lerkanidipin ne pružaju nikakve dokaze o teratogenom efektu kod štakora i kunića, a reproduktivne performanse u štakora bile su neoštećene. Međutim, budući da nema kliničkog iskustva s lerkanidipinom u trudnoći i dojenju, a drugi dihidropiridinski spojevi bili su teratogeni kod životinja, LENOCOR ne treba primjenjivati tokom trudnoće ili u žena koje mogu zatrudnjeti, ukoliko ne koriste efikasnu kontracepciju.
  
  Dojenje
  
  Nije poznato da li se lerkanidipin/metaboliti izlučuju u humano majčino mlijeko. Rizik u novorođenčadi/dojenčadi ne može se isključiti. LENOCOR je kontraindiciran tokom dojenja (vidjeti dio 4.3.).
  
  Plodnost
  
  Nema dostupnih kliničkih podataka za lerkanidipin. Reverzibilne biohemijske promjene u glavi spermatozoida, koje mogu oštetiti oplodnju, zabilježene su u nekih pacijenata liječenih s blokatorima kanala. U slučajevima gdje je ponavljana in vitro oplodnja neuspješna i gdje se ne može pronaći drugo objašnjenje, treba razmotriti mogućnost da su blokatori kalcijevih kanala uzrok.
4.7. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada na mašinama
- LENOCOR ima manji uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada na mašinama. Potreban je oprez, jer se može javiti omaglica, astenija, umor, te rijetko somnolencija.

4.8. Neželjena dejstva

Oko 1,8% liječenih pacijenata su iskusili neželjena djelovanja.

Tabela u nastavku pokazuje incidencu neželjenih djelovanja za koje postoji barem mogućnost uzročne povezanosti, grupisanih prema MedDRA klasifikaciji organskih sistema i rangiranih prema učestalosti javljanja: veoma često (≥1/10); često (≥1/100 do <1/10); manje često (≥1/1.000 do <1/100); rijetko (≥1/10.000 do <1/1.000); veoma rijetko (<1/10.000); nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka). Unutar svake grupe, zabilježena neželjena djelovanja predstavljena su redoslijedom opadajuće ozbiljnosti.

Kao što je to i prikazano u tabeli, najčešća neželjena djelovanja, zabilježena tokom kontrolisanih kliničkih ispitivanja, su: glavobolja, omaglica, periferni edem, tahikardija, palpitacije, naleti crvenila. Svako od njih javljalo se u manje od 1% pacijenata.

MedDRA klasifikacija sistema organa	Manje često (≥1/1.000 do <1/100)	Rijetko (≥1/10.000 do <1/1.000)	Veoma rijetko (<1/10.000)
Poremećaji imunološkog sistema			Hipersenzitivnost
Poremećaji nervnog sistema	Omaglica, glavobolja	Somnolencija	Sinkopa
Srčani poremećaji	Tahikardija, palpitacije	Angina pektoris
Vaskularni poremećaji	Naleti crvenila
Gastrointestinalni poremećaji		Abdominalni bol, dijareja, dispepsija, mučnina, povraćanje
Poremećaji kože i potkožnog tkiva		Osip
Mišićno-koštani poremećaji i poremećaji vezivnog tkiva		Mijalgija
Bubrežni i urinarni poremećaji		Poliurija
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene	Periferni edem	Astenija, umor

U postmarketinškom iskustvu, spontanim prijavljivanjem su veoma rijetko (<1/10.000) zabilježena sljedeća neželjena djelovanja: gingivalna hipertrofija, reverzibilna povećanja serumskih nivoa jetrenih transaminaza, hipotenzija, učestalo mokrenje i bol u prsima.

Neki dihidropiridini mogu rijetko dovesti do prekordijalnog bola ili angine pektoris. Veoma rijetko, pacijenti s već postojećom anginom pektoris mogu iskusiti povećanu učestalost, trajanje ili težinu tih napada. Izolirani slučajevi infarkta miokarda mogu biti opservirani.

Čini se da lerkanidipin ne utiče negativno na nivoe šećera u krvi ili lipida u serumu.

Prijavljivanje sumnje na neželjena djelovanja lijeka

Prijavljivanje sumnje na neželjena djelovanja lijekova, a nakon stavljanja lijeka u promet, je od velike važnosti za formiranje kompletnije slike o bezbjedonosnom profilu lijeka, odnosno za formiranje što bolje ocjene odnosa korist/rizik pri terapijskoj primjeni lijeka.

Proces prijave sumnji na neželjena djelovanja lijeka doprinosi kontinuiranom praćenju odnosa koristi/rizik i adekvatnoj ocjeni bezbjedonosnog profila lijeka. Od zdravstvenih stručnjaka se traži da prijave svaku sumnju na neželjeno djelovanje lijeka direktno ALMBIH. Prijava se može dostaviti:

 putem softverske aplikacije za prijavu neželjenih djelovanja lijekova za humanu upotrebu (IS Farmakovigilansa) o kojoj više informacija možete dobiti u našoj Glavnoj kancelariji za farmakovigilansu, ili

 putem odgovarajućeg obrasca za prijavljivanje sumnji na neželjena djelovanja lijeka, koji se mogu naći na internet adresi Agencije za lijekove: www.almbih.gov.ba. Popunjen obrazac se može dostaviti ALMBIH putem pošte, na adresu Agencija za lijekove i medicinska sredstva Bosne i Hercegovine, Veljka Mlađenovica bb, Banja Luka, ili elektronske pošte (na e-mail adresu: ndl@almbih.gov.ba).

4.9. Predoziranje
- U post-marketing iskustvu, prijavljeni su neki slučajevi predoziranja (od 40 do 800 mg lerkanidipina, uključujući i izvještaje o pokušaju samoubistva).
  
  Simptomi
  
  Kao i uz druge dihidropiridine, može se očekivati da će predoziranje uzrokovati prekomjernu perifernu vazodilataciju. Simptomi povezani s predoziranjem uključuju izraženu hipotenziju i refleksnu tahikardiju.
  
  Tretman
  
  U slučaju teške hipotenzije, bradikardije i nesvjestice, kardiovaskularne suportivne mjere mogu biti korisne, s intravenskim atropinom za bradikardiju.
  
  S obzirom na produženi farmakološki efekat lerkanidipina, bitno je da se kardiovaskularni status pacijenata koji su uzeli prekomjernu dozu prati barem 24 sata. Nema informacija o koristi dijalize. Budući da je lijek izrazito lipofilan, najvjerovatnije je da plazmatski nivoi nisu vodič za trajanje perioda rizika, a dijaliza možda neće biti djelotvorna.

5. FARMAKOLOŠKE KARAKTERISTIKE
- 5.1. Farmakodinamičke karakteristike
  - Farmakoterapijska grupa: Selektivni blokatori kalcijevih kanala s pretežno vaskularnim efektima.
    
    ATC kod: C08CA13.
    
    Mehanizam djelovanja
    
    Lerkanidipin je antagonit kalcija iz dihidropiridinske grupe i on inhibira transmembranski influks kalcija u srčani i glatki mišić. Mehanizam njegovog antihipertenzivnog djelovanja posljedica je opuštanja kao direktnog efekta na vaskularni glatki mišić, čime se smanjuje ukupna periferna rezistencija.
    
    Farmakodinamički efekti
    
    Uprkos svom kratkom farmakokinetičkom poluživotu u plazmi, lerkanidipin ima produženu antihipertenzivnu aktivnost zbog svog visokog koeficijenta membranske raspodjele, a lišen je negativnih inotropnih efekata zbog svoje visoke vaskularne selektivnosti.
    
    Budući da je vazodilatacija inducirana lerkanidipinom na početku postepena, u hipertenzivnih pacijenata rijetko je uočena akutna hipotenzija s refleksnom tahikardijom.
    
    Kao i za ostale asimetrične 1,4-dihidropiridine, antihipertenzivna aktivnost lerkanidipina uglavnom je posljedica njegovog (S)-enantiomera.
    
    Klinička efikasnost i sigurnost
    
    Pored kliničkih studija provedenih za potporu terapijskim indikacijama, dodatno malo, nekontrolisano, ali randomizirano ispitivanje pacijenata s teškom hipertenzijom (medijan ± SD dijastolički krvni pritisak 114,5 ± 3,7 mmHg), pokazalo je da se pritisak normalizovao u 40% od 25 pacijenata koji su primjenjivali 20 mg lerkanidipina jedanput na dan, a u 56% od 25 pacijenata koji su primjenjivali 10 mg lerkanidipina dva puta na dan. U dvostruko-slijepoj, randomiziranoj, kontrolisanoj studiji u odnosu na placebo, u pacijenata s izoliranom sistoličkom hipertenzijom, lerkanidipin je bio djelotvoran u snižavanju sistoličkog krvnog pritiska sa srednjih početnih vrijednosti od 172,6 ± 5,6 mmHg na 140,2 ± 8,7 mmHg.
- 5.2. Farmakokinetičke karakteristike
  - Apsorpcija
    
    Lerkanidipin se u potpunosti apsorbira nakon oralne primjene 10-20 mg, a vršni plazmatski nivoi, 3,30 ng/ml ± 2,09 s.d., odnosno, 7,66 ng/ml ± 5,90 s.d., ostvaruju se oko 1,5-3 sata nakon doziranja.
    
    Dva enantiomera lerkanidipina pokazuju sličan profil plazmatskih nivoa: vrijeme za postizanje vršne plazmatske koncentracije je isto, vršna plazmatska koncentracija i AUC su, u prosjeku, 1,2 puta više za (S) enantiomer, a poluživoti eliminacije oba enantiomera u osnovi su isti. Nije primijećena „in vivo“ interkonverzija enantiomera.
    
    Zbog visokog metabolizma prvog prolaza, apsolutna bioraspoloživot oralno primijenjenog lerkanidipina u pacijenata koji su jeli iznosi oko 10%, premda je smanjena na 1/3 kada se lijek primjenjivao u zdravih dobrovoljaca natašte.
    
    Oralna raspoloživost lerkanidipina povećavala se četverostruko kada je on primjenjivan do 2 sata nakon obroka bogatog mastima. Stoga, lerkanidipin treba primjenjivati prije obroka (jela).
    
    Distribucija
    
    Distribucija iz plazme u tkiva i organe brza je i opsežna.
    
    Stepen vezivanja lerkanidipina za serumske proteine iznosi preko 98%. Budući da su nivoi proteina u plazmi smanjeni u pacijenata s teškom bubrežnom ili jetrenom disfunkcijom, slobodna frakcija lijeka može biti povećana.
    
    Biotransformacija
    
    Lerkanidipin se opsežno metabolizira putem CYP3A4. Nije pronađen matični lijek u urinu ili fecesu. Predominantno se pretvara u neaktivne metabolite, a oko 50% doze izlučuje se urinom.
    
    „In vitro“ eksperimenti s mikrosomima ljudske jetre, pokazali su da lerkanidipin ispoljava određeni nivo inhibicije CYP3A4 i CYP2D6, pri koncentracijama 160 puta većim, odnosno, 40 puta većim od dosegnutih pri vršnim vrijednostima u plazmi nakon doze od 20 mg.
    
    Osim toga, interakcijske studije u ljudi pokazale su da lerkanidipin nije promijenio plazmatske nivoe midazolama, tipičnog supstrata CYP3A4, ili metoprolola, tipičnog supstrata CYP2D6. Stoga se pri terapijskim dozama ne očekuje inhibicija biotransformacije lijekova koji se metaboliziraju putem CYP3A4 i CYP2D6.
    
    Eliminacija
    
    Eliminacija se u osnovi odvija putem biotransformacije. Izračunato je da srednji terminalni poluživot eliminacije iznosi 8-10 sati, a terapijska aktivnost traje tokom 24 sata zbog visokog vezivanja za lipidne membrane. Nije primijećena akumulacija nakon ponovljene primjene.
    
    Linearnost/nelinearnost
    
    Oralna primjena lerkanidipina dovodi do plazmatskih nivoa koji nisu direktno proporcionalni doziranju (nelinearna kinetika). Nakon 10, 20 ili 40 mg, primijećene su vršne plazmatske koncentracije u omjeru 1:3:8, a površine ispod krivulja koncentracija-vrijeme u plazmi u omjeru 1:4:18, što sugeriše progresivno zasićenje metabolizma prvog prolaza. Shodno tome, raspoloživost raste s povećanjem doziranja.
    
    Dodatne informacije o posebnim populacijama
    
    U starijih pacijenata i u pacijenata s blagom do umjerenom bubrežnom disfunkcijom ili s blagim do umjerenim jetrenim oštećenjem, farmakokinetika lerkanidipina pokazala se sličnom onoj koja je uočena u općoj populaciji pacijenata. Pacijenti s teškom bubrežnom disfunkcijom ili pacijenti ovisni o dijalizi, imali su više nivoe (oko 70%) lijeka. U pacijenata s umjerenim do teškim jetrenim oštećenjem, sistemska bioraspoloživost lerkanidipina će vjerovatno biti povećana, budući da se lijek obično metabolizira opsežno u jetri.
- 5.3. Neklinički podaci o sigurnosti primjene
  - Neklinički podaci otkrivaju da nema posebne opasnosti za ljude na osnovu konvencionalnih studija sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, karcinogenoog potencijala, toksičnosti za reprodukciju.
    
    Studije sigurnosne farmakologije na životinjama, pokazale su da pri antihipertenzivnim dozama nema efekata na autonomni nervni sistem, centralni nervni sistem ili gastrointestinalnu funkciju.
    
    Relevantni efekti, koji su primijećeni pri dugoročnim studijama na štakorima i psima, bili su direktno ili indirektno povezani s poznatim efektima visokih doza antagonista kalcija, predominantno reflektirajući prekomjernu farmakodinamičku aktivnost.
    
    Lerkanidipin nije bio genotoksičan i pokazalo se da nema dokaza njegovog karcinogenog rizika.
    
    Tretman lerkanidipinom nije uticao na plodnost i opće reprodukcijske performanse kod štakora.
    
    Nema dokaza o bilo kakvom teratogenom efektu kod štakora i kunića. Međutim kod štakora, pri visokim doznim nivoima, lerkanidipin je uzrokovao pre- i post- implantacijske gubitke i zaostajanje u razvoju fetusa.
    
    Kada je primjenjivan u visokoj dozi (12 mg/kg/dan) za vrijeme trudova, lerkanidipin hidroklorid je uzrokovao distociju (otežani porođaj).
    
    Distribucija lerkanidipina i/ili njegovih metabolita u skotnih životinja i njihovo izlučivanje u majčino mlijeko nisu istraživani.
    
    Metaboliti nisu zasebno procjenjivani u studijama toksičnosti.
6. FARMACEUTSKI PODACI
- 6.1. Spisak pomoćnih supstanci
  - Jezgro tablete
    1. Mikrokristalna celuloza pH 112
    2. Kukuruzni skrob
    3. Natrij skrobni glikolat
    4. Silicij dioksid koloidni
    5. Mikrokristalna celuloza pH 113
    6. Povidon K30
    7. Natrij stearil fumarat
    Obloga
    1. Hipromeloza
    2. Makrogol 6000
    3. Željezo oksid crveni (E172)
    4. Titan dioksid (E171)
- 6.2. Inkompatibilnosti
  - Nije primjenjivo.
- 6.3. Rok trajanja
  - 36 mjeseci.
- 6.4. Posebne mjere pri čuvanju lijeka
  - Čuvati na temperaturi do 30 °C.
- 6.5. Vrsta i sadržaj unutrašnjeg pakovanja kontejnera
  - Blister pakovanje od termoformirajuće PVC/PVdC folije, bijele boje i aluminijske folije (20 µm) sa sadržajem 10 film tableta (3 blistera u kutiji).
- 6.6. Uputstva za upotrebu i rukovanje i posebne mjere za uklanjanje neiskorištenog lijeka ili otpadnih materijala koji potiču od lijeka
  - Uklanjanje neiskorištenog lijeka ili otpadnih materija koje potiču od lijeka vrši u skladu s lokalnom regulativom.
- 6.7. Režim izdavanja
  - Lijek se izdaje na ljekarski recept.
7. NAZIV I ADRESA PROIZVOĐAČA
- 7.1. Proizvođač gotovog lijeka
  - Bosnalijek d.d., farmaceutska i hemijska industrija, dioničko društvo, Jukićeva 53, Sarajevo, Bosna i Hercegovina
- 7.2. Nosilac dozvole za stavljanje gotovog lijeka u promet
  - Bosnalijek d.d., farmaceutska i hemijska industrija, dioničko društvo, Jukićeva 53, Sarajevo, Bosna i Hercegovina
8. BROJ I DATUM RJEŠENJA O DOZVOLI ZA STAVLJANJE GOTOVOG LIJEKA U PROMET
- LENOCOR 30 x 20 mg film tablete: 04-07.3-1-8207/18 od 04.02.2019.
9. DATUM REVIZIJE SAŽETKA KARAKTERISTIKA LIJEKA

Nazad na rezultate pretrage

novembar 14. 2024 |

SASE |

BSNLR - Bosnalijek d.d. Sarajevo: 12,47 3,89%